Состав на ампулу 12 мл:
активное вещество:
тиоктовая кислота 300 мг.
вспомогательные вещества:
этандиамин, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd - около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.
Показания к применению
• Диабетическая полиневропатия.
• Алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно. Внутривенное введение должно быть медленным, с максимальной скоростью 50 мг тиоктовой кислоты в минуту (около 1,7 мл/мин).
Перед применением содержимое 1-2-х ампул разводят в 100 - 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин.
Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги, обернув флакон. Защищенный от света раствор может храниться в течение около 6 ч.
В начале терапии препарат Тиона вводят внутривенно в дозе 300-600 мг (1-2 ампулы) в сутки в течение 2-4 недель. Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата Тиона в дозе 600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Во время лечения диабетической периферической нейропатии следует тщательно контролировать уровень глюкозы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.
Со стороны свертывающей системы крови: петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Местные реакции: возможно жжение в месте инъекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата проконсультироваться с врачом.
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, могут наблюдаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертывания крови, приводящие иногда к летальному исходу).
Лечение: симптоматическое. При необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов. Специфического антидота нет.
Форма выпуска
5 ампул по 12 мл в пластиковом лотке.
2 пластиковых лотка вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.