СОСТАВ
Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:
активное вещество
тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества:
кальция стеарат,
триэтилцитрат,
тальк,
30 % дисперсия кислоты метакриловой - сополимер этилакрилата (1:1), содержащий: (натрия лаурилсульфат, полисорбат 80), целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки желатиновых капсул:
состав крышечки - железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин
состав корпуса - железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты
Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».
Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.
Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Дети
Эффективность тамсулозина изучена в ходе двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по подбору дозы у детей и подростков с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря (n = 161). Детей в возрасте от двух до шестнадцати лет случайным образом разделили на четыре группы: пациенты первой группы получали тамсулозин в низких дозах (0,001-0,002 мг/кг), пациенты второй группы – в средних дозах (0,002-0,004 мг/кг), пациенты третьей группы – в высоких дозах (0,004-0,008 мг/кг), а пациенты четвертой группы получали плацебо. Первичной конечной точкой оценки эффективности было количество пациентов, у которых достигнуто уменьшение детрузорного давления в точке утечки (ДТУ) до < 40 см H2O по данным двух измерений, выполненных в один и тот же день. Дополнительные критерии оценки эффективности включали изменения фактического значения ДТУ и процентное изменение детрузорного давления в точке утечки; уменьшение выраженности или отсутствие прогрессирования гидронефроза/гидроуретера, изменение объема мочи, полученной при катетеризации, а также количество случаев недержания мочи на фоне катетеризации (по дневнику катетеризации). Статистических различий между каждой из групп тамсулозина и плацебо по первичным и вторичным конечным точкам не получено. На всех уровнях дозирования зависимости эффекта от дозы не наблюдалось.

Фармакокинетика
Абсорбция
Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина. Можно обеспечить постоянство условий всасывания препарата, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.
Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.
После однократного приёма тамсулозина натощак, его пиковая плазменная концентрация достигается приблизительно через 6 часов, после достижения устойчивого состояния (равновесного состояния), для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.
Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение
В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, объём распределения препарата не велик (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация
Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
В исследованиях на крысах тамсулозин вызывал индукцию ферментов печени.
По данным исследований в условиях in vitro, тамсулозин метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и, в гораздо меньшей степени, других изоферментов системы цитохрома P450. При ингибировании изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в сыворотке крови (см. раздел 4.5). Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

Элиминация
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.
Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения устойчивого (равновесного) состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

ПОКАЗАНИЯ
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
–      Гиперчувствительность к действующему веществу, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка или к любому из вспомогательных веществ.
–      Ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе).
–      Тяжелая печёночная недостаточность.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых.
Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении препарата Тамсол одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом – к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется.
В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.
При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина возрастали в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор изофермента CYP2D6) показатели Сmax и AUC тамсулозина возрастали в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём препарата Тамсол у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления, в редких случаях – развитием коллапса. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы.

До начала лечения препаратом Тамсол пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызвать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы.

До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также при необходимости определение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

При лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группы пациентов не изучалось.

При приёме препарата Тамсол описаны редкие случаи развития ангионевротического отёка. Лечение должно быть немедленно прекращено, требуется динамическое наблюдение пациента до исчезновения клинических признаков ангионевротического отёка, повторное назначение препарата Тамсол противопоказано.

У отдельных пациентов, получавших тамсулозин до операции или на момент оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS, синдром узкого зрачка). IFIS может привести к повышению частоты интра- и послеоперационных осложнений со стороны органа зрения.

Получены отдельные данные о благоприятном эффекте предварительной отмены тамсулозина за 1-2 недели до проведения операций по поводу катаракты или глаукомы, однако доказательств положительного влияния отмены препарата в этих случаях пока не получено. Кроме того, у некоторых пациентов IFIS развивался, даже если тамсулозин отменяли раньше, чем за 1-2 недели до операции по поводу катаракты.

Перед планируемым оперативным лечением катаракты или глаукомы терапию тамсулозином начинать не следует. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты или глаукомы, не принимают ли они и не принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы принять адекватные меры в предоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.

Применение у детей
Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной капсуле с модифицированным высвобождением, то есть практически не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Тамсулозин не назначают женщинам.

В ходе краткосрочных и долгосрочных клинических исследований сообщалось о нарушениях эякуляции при приеме тамсулозина. Кроме того, в период пострегистрационного применения зафиксированы случаи ретроградной эякуляции или эякуляторной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводились, но в связи с возможностью развития головокружения, пациенты должны проявлять осторожность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования
Принимать по одной капсуле после завтрака или после первого приёма пищи.

Особые группы пациентов
Дети
Применение препарата Тамсол у детей не имеет соответствующих показаний.
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не установлены.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (см. раздел «Противопоказания»).

Метод и путь введения
Для приема внутрь. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Длительность лечения
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести. Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации.

Лечение
При острой артериальной гипотензии следует обеспечить поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Перевод пациента в горизонтальное положение может нормализовать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови. Необходимо контролировать функцию почек в динамике и проведение поддерживающей терапии.

В связи с тем, что Тамсол активно связывается с белками плазмы, гемодиализ вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Часто

-        головокружение

-        нарушение эякуляции

-        ретроградная эякуляция

-        эякуляторная недостаточность

Нечасто

-        головная боль

-        ощущение сердцебиения

-        ортостатическая гипотензия

-        ринит

-        запор, диарея тошнота

-        сыпь, кожный зуд, крапивница

-        астения

Редко

-        синкопе

-        ангионевротический отёк

Очень редко

-        синдром Стивенса-Джонсона

-        приапизм

Неизвестно

-        нечеткость зрения, нарушение зрения

-        носовые кровотечения

-        сухость во рту

-        многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях.

Опыт пострегистрационного применения препарата

Помимо вышеперечисленных нежелательных реакций, при пострегистрационном применении тамсулозина зафиксированы следующие реакции: мерцание предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти случаи описаны в спонтанных сообщениях, поступивших в пострегистрационном периоде, частоту таких нежелательных реакций и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина установить невозможно.

СРОК ХРАНЕНИЯ
3 года.
Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.