• Фуросемид ВР 20 мг;
  
• Спиронолактон ВР 50 мг;
  

Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Спекпон содержит калий сберегающий диуретик длительного действия спиронолактон и петлевой диуретик короткого действия фуросемид. Спиронолактон и фуросемид имеют различный механизм и место действия и дополняют друг друга. Поэтому, при приеме препарат создает синергетический эффект суммирования мочегонного свойства.
Спиронолактон – Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен.
Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фуросемид - диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия фуросемида связан с блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. Препарат
воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
При приеме препарата внутрь начало диуретического эффекта наблюдается уже в течение первого часа, а максимум действия достигается в пределах 1-2 ч после приема, длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч.

Фармакокинетика:
Спиронолактон - после приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.
Фуросемид - биодоступность составляет 64%. Величина максимальной концентрации препарата в плазме крови возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2-х часов. В плазме крови препарат находится в основном в связи с белком, в основном с альбумином: в диапазоне концентраций от 1 до 400 нг/мл связь с белком у здоровых лиц составляет 91-99%. Свободная фракция составляет 2,5-4,1% терапевтической концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме превращается в основном в глюкуронид.

Показания к применению
- отечный синдром при сердечной недостаточности, нефротическом синдроме (массивных отеках, сопровождающихся содержанием белка в моче), (особенно, если недостаточно эффективны другие лекарственные средства или отмечается гипокалиемия, вызванная диуретиками);
- отеки и асцит при нарушениях обмена электролитов вследствие гиперальдостеронизма;
- асцит при циррозе печени;
- артериальная гипертензия в комплексной терапии (стабилизирует подъем артериального давления).

Противопоказания
- повышенная чувствительность к составу препарата;
- печеночная недостаточность;
- нарушение функции почек;
- не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипо – или гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы
- галактозы;
- гиповолемия, болезнь Аддисона.

Беременность и период лактации
В периоды беременности и лактации применение препарата Спекпон противопоказано.

Способ применения и дозировка
Спекпон принимается внутрь целиком, не разжевывая, утром во время завтрака или обеда, запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, с учетом нозологической формы заболевания и выраженности нарушений водно – электролитного обмена.
В первые 3-5 дней лечения препарат Спекпон назначают в дозировке 100 мг/20 мг ежедневно по 2 таблетки в сутки. Для поддерживающей терапии применяют 50мг/20 мг, доза препарата определяется индивидуально.
В зависимости от выраженности клинического эффекта эту дозу назначают ежедневно, или через 1-2 дня.
Продолжительность лечения определяется индивидуально. При необходимости курс повторяют через каждые 10-14 дней.
При нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин) препарат назначают только при условии частого контроля содержания калия в крови.

Побочное действие
- острый панкреатит;
- холестатическая желтуха;
- возможны гипонатриемия, гипо – или гиперкалиемия, гиповолемия;
- головокружение, сонливость, головная боль, атаксия, спутанность сознания, шум в ушах, парестезия, снижение слуха, нечеткость зрения, судороги в икроножных мышцах, гипотония;
- боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, панкреатит, анорексия, раздражение слизистой оболочки полости рта и желудка, жажда, сухость во рту, гастрит, язва желудка;
- нарушение эрекции, гинекомастия (у мужчин), боль в молочных железах, дисменорея, аменорея, гирсутизм, огрубление голоса (у женщин);
- системный васкулит, интерстициальный нефрит, некротизирующий ангиит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, лихорадка, кожные высыпания, зуд, крапивница;
Редко:
- гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия;
- апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия;
- подагра, мышечные спазмы.

Передозировка
Симптомы: дегидратация, уменьшение объема циркулирующей крови, артериальная гипотензия, электролитный дисбаланс, в т.ч. гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз.
При необходимости, возмещение внутрисосудистого объема жидкости и дефицита электролитов. Гемодиализ не эффективен.
Лечение: симптоматическое – состоит в возмещении внутрисосудистого объема жидкости и дефицита электролитов. Гемодиализ не ускоряет выведение фуросемида.

Лекарственное взаимодействие:
Фуросемид - при одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикоидами - риск гипокалиемии.
Препарат потенцирует действие курареподобных средств.
При одновременном назначении фуросемида с аминогликозидами или цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов. Одновременное применение фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и появлению токсических эффектов.
НПВС могут уменьшить диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении Фуросемида и других гипотензивных средств гипотензивный эффект потенцируется.
Спиронолактон - при одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном
применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Особые указания
С осторожностью назначать при гиперплазии предстательной железы, пациентам с гипотонией, при гиповолемии.
С осторожностью назначать Спекпон больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза.
При длительном применении препарата Спекпон необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты. Уменьшение массы
тела не должно превышать 1 кг в день (независимо от объема выделяемой мочи).
Во время приема препарата Спекпон запрещено употреблять алкоголь.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
При приеме препарата, особенно в начале терапии, запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психомоторных реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

Форма выпуска:
10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в каждом блистере алу алу.
2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке