Состав

Действующее вещество :
урсодезоксихолевая кислота 300 мг.

Вспомогательные вещества :
кукурузный крахмал,
кремнезем коллоидный безводный,
магния стеарат.

Состав оболочки капсулы :
желатин,
диоксид титана,
оксид железа красный.

Фармакологическое действие
Урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротекторное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно-кишечного тракта. Препарат образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранными структурами, встраиваются в клеточные мембраны и стабилизируют их. Он защищает клетки печени и желчных протоков от повреждающих факторов и делает их устойчивыми к действию цитотоксических мицелл.
Препарат обладает иммуномодулирующей активностью, снижает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и ​​HLA-2 на клетках желчных протоков, а также за счет подавления активности иммуноглобулинов (преимущественно IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов.
Стимулируя экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са 2+ -зависимой α-протеинкиназы в холестатическом состоянии, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и вызывает холерез с повышенным содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи.
Уменьшая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота снижает литогенность желчи, снижает холат-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и препятствует образованию новых.
Для эффективного растворения желчных камней необходимо, чтобы они были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчные протоки полностью сохраняли свою функцию.
Урсодезоксихолевая кислота надежно подавляет прогрессирование фиброза у пациентов с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Препарат регулирует процессы апоптоза (старение и гибель клеток), нарушенные из-за патологии печени и других органов. Введение урсодезоксихолевой кислоты подавляет рост раковых клеток толстой кишки.

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота всасывается в кишечнике путем пассивной диффузии и в подвздошной кишке путем активного транспорта. Пиковая концентрация в плазме достигается через 30-60 минут после приема внутрь.

При регулярном применении препарата урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме, составляя около 48% от общего содержания желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы составляет 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, но не в плазме. Пиковая концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи достигается при суточной дозе препарата 10-14 мг / кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы не приводит к увеличению концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Режим дозирования

Сертохол вводят перорально один раз в день перед сном или два раза в день.

Капсулу глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (возможно, во время еды или перекуса).

При желчнокаменной болезни : курс лечения непрерывный и длительный (от нескольких месяцев до 2 лет); суточная доза составляет 10-15 мг / кг массы тела. Вся суточная доза вводится перед сном. Лечение продолжают до полного растворения камней и через 3 месяца для предотвращения рецидивов литиаза. Если желчные камни не уменьшаются в размерах в течение 12 месяцев от начала лечения, прием препарата считается нецелесообразным. Для профилактики рецидива литиаза после холецистэктомии доза препарата составляет 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

При гастрите с рефлюксом желчи дозу 300 мг препарата вводят перед сном. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев (при необходимости до 2 лет).

В остальных случаях доза определяется из расчета 10-15 мг / кг (при необходимости до 20 мг / кг) массы тела в сутки, разделенных на 2-3 отдельных приема; препарат вводят от 6 месяцев до нескольких лет.

Для детей старше 6 лет (с массой тела более 20 кг) дозировка определяется индивидуально из расчета 10-20 мг / кг массы тела в сутки.

Побочное действие

Заболевания желудочно-кишечного тракта:

Сообщения о клинических исследованиях пастообразного стула и диареи многочисленны.

Очень редко сообщалось о сильной боли в правой части живота во время лечения первичного билиарного цирроза.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко во время лечения урсодезоксихолевой кислотой может развиться кальциноз желчных камней.

Очень редко при лечении запущенного первичного билиарного цирроза развивалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезла после отмены препарата.

Реакции гиперчувствительности:

В очень редких случаях может появиться аллергическая сыпь (крапивница).

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
- рентгенположительные (с повышенным содержанием кальция) камни в желчном пузыре;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей и кишечника;
- декомпенсированный цирроз печени;
- острая печеночная и / или почечная недостаточность;
- панкреатит;
- первый триместр беременности;
- дети до 6 лет.

Особые указания

Сертохол следует принимать под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения врач должен контролировать параметры функции печени AST (SGOT), ALT (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

При использовании для растворения холестериновых камней в желчном пузыре :
Для оценки терапевтического прогресса и своевременного выявления любого кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, желчный пузырь следует визуализировать (оральная холецистография) с обзором и обзором окклюзии в положении стоя и лежа (контроль УЗИ) 6-10 месяцев. после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках, или в случаях кальцинированных желчных камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых эпизодов желчной колики, Сертохол не следует применять.

 ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ПРИВОДИТЬ И ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДРУГИЕ МЕХАНИЗМЫ
Сертохол не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять действия, требующие высокой скорости психомоторных действий.

 БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан в 1 - м триместре беременности. Администрация препарата в 2 - й и 3 - й триместры возможно только в тех случаях , когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода (не проводилось никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований кислоты введения урсодезоксихолевой у беременных женщин).

Нет данных о выделении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко. Если лечение препаратом в период кормления грудью необходимо, необходимо рассмотреть вопрос об отлучении от груди.

 ПЕДИАТРИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Поскольку Сертохол выпускается в форме капсул по 300 мг, препарат не применяют детям до 6 лет (с массой тела менее 20 кг).

Передозировка:

Сообщений о передозировке нет.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Храните в недоступном для детей месте!