Состав
Активное вещество:
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия - 30 мг,
натрия лаурилсульфат - 0.5 мг,
натрия цитрата дигидрат - 43.5 мг,
стеариновая кислота - 2 мг,
кремния диоксид коллоидный - 1 мг.
Состав оболочки:
кармеллоза натрия - 0.7 мг, тальк - 33 мг, акации камедь - 0.6 мг, сахароза - 116.1 мг, титана диоксид - 1.4 мг, макрогол 6000 - 0.2 мг, чернила черные (Опакод S-1-277001) (шеллак - 28.225%, краситель железа оксид черный (E172) - 24.65%, пропиленгликоль - 1.3%, изопропанол* - 0.55%, бутанол* - 9.75%, этанол* - 32.275%, вода очищенная* - 3.25%).
Фармакологическое действие
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.
Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема препарата натощак максимальная концентрация (Сmax) ибупрофена в плазме крови достигается через 45 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТСmax) до 1-2 часов.
Связь с белками плазмы крови 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения (Т1/2) 2 часа. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).
Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП.
Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA - классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов)
Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.
Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина
30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
Декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Цереброваскулярное или иное кровотечение.
Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
Беременность (III триместр).
Детский возраст до 6 лет.
Побочные действия
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таблеток).
При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень частые ( 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10 000 до 1/1000), очень редкие ( 1/10 000), частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые: реакции гиперчувствительности неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия.
Очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота).
Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.
Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит.
Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые: головная боль.
Очень редкие: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения
Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Лабораторные показатели
гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться)
время кровотечения (может увеличиваться)
концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться)
клиренс креатинина (может уменьшаться)
плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться)
активность печеночных трансаминаз (может повышаться)
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием таблеток Нурофена с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими НПВП.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК), после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокипазой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, валъпроевая кислота, пликамицин, увеличивают чистоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простоглапдинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичпости.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена. Индукторы микросомальиого окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицип, фепилбутазон, трициклические аитидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления - снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую у фуросемида и гидрохлортиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых аитикоагулянтов, аптиагрегантов, фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральиых гипогликемических лекарственных средств, производных сульфонилмочевины и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное пи тье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.