Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии

Фармакологические свойства

Фармакологические

Основным фармакодинамическим эффектом нитратов вазодилатация. Нитроконтин значительно уменьшает потребность миокарда в кислороде преимущественно за счет уменьшения как перед нагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию), так и пост нагрузки (уменьшение системного периферического давления артериальных сосудов). Кроме того, Нитроконтин непосредственно влияет на коронарные сосуды сердца, в том числе на перераспределение кровотока в участки со сниженным кровообращением, повышает коронарный резерв и предотвращает приступы стенокардии. Нитроглицерин в терапевтических дозах снижает систолическое, диастолическое и среднее артериальное давление. При этом обычно продолжает поддерживаться эффективное давление перфузии коронарных артерий. В ряде случаев он может изменяться при прогрессивном снижении артериального давления или снижении диастолического времени наполнения вследствие повышения частоты сердечных сокращений. Нитроконтин обеспечивает медленное, постепенное и равномерное высвобождение нитроглицерина. Действие препарата продолжается 12:00. Фармакокинетика. Таблетки Нитроконтину широко распределяются в организме с явным объемом распределения, что составляет 3 л / кг у взрослых мужчин и быстро метаболизируется до динитрата (1,2 динитроглицерол и 1,3 динитроглицерол) и моно нитратов, с коротким периодом полувыведения, что составляет 1-4 минуты. В метаболизме нитроглицерина основное значение играют редуктазы печени. Динитрат метаболизируется в моно нитратов и в дальнейшем к глицерина и углекислоты. При плазменных концентрациях нитроглицерина, колеблется между 50 и 500 нг / мл, примерно 60% введенной дозы препарата связывается с белками плазмы крови, в то время как только 60% и 30% соответственно 1,2 динитроглицеролу и 1,3 динитроглицеролу н 'базируется с белками плазмы крови. Активность и период полувыведения метаболитов нитроглицерина описаны недостаточно. По имеющимся данным динитрата имеют менее выраженную сосудорозширювальну активность по сравнению с нитроглицерином, в то время как моно нитрат является неактивным метаболитом.

Показания

Препарат применяют для профилактики приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца или после инфаркта миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный или митрального стеноз, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения, кардиогенный шок, гиповолемия, тампонада сердца, острая сосудистая недостаточность, шок, острая гипотензия, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма, повышенный внутренне черепной давление, закрыто глаукома, тяжелая анемия.

Способ применения и дозы

Взрослые следует принимать натощак, глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза зависит от тяжести заболевания.
Нитроконтин обычно принимают по 1 таблетке 2,6 мг утром и вечером. Если симптомы не под контрольные достаточной степени после недели такой терапии, доза должна быть увеличена до 6,4 мг по 1 таблетке утром и вечером.

Побочные реакции

Побочные явления зависят от дозировки и чаще всего возникают вследствие вазодилататорного эффекта. Могут возникнуть такие побочные явления: головная боль, головокружение, гиперемия лица, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, утомляемость, потливость, зрительные нарушения, тошнота и рвота. Аллергические реакции редки, обычно они проявляются в виде высыпаний на коже. При обычной дозировке метгемоглобинемия встречается очень редко. Может развиться толерантность к нитратам при неправильном режиме дозирования.

Передозировки

Очень высокие дозы могут вызвать головную боль, снижение кровяного давления и головокружение, в более тяжелых случаях - также потливость, сухость во рту, зрительные нарушения и синкопе. Если пациент проглотил большое количество таблеток, следует вызвать рвоту, если он в сознании. В случае снижения кровяного давления нужно положить пациента с поднятыми вверх ногами и вызвать быстрее врача. Лечение - симптоматическое. В острых случаях следует назначить инфузию жидкости и, если необходимо, симпатомиметики. При выраженной метгемоглобинемии (клинически проявляется сухими цианотичным губами и конечностями, тяжелым дыханием) следует назначить метиленовый синий внутривенно до 50 мл 1% раствора, толуидиновый синий 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, при необходимости повторно в дозе 2 мг / кг с интервалом 1:00.

Применение в период беременности или кормления грудью

Отсутствует информация о вредном влиянии нитратов во время беременности и лактации. Поскольку безопасность нитратов в эти периоды не доказана, препарат назначается под контролем врача только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Безопасность применения у детей не доказана.

Особенности применения

Нитроконтин не назначается для лечения острых приступов стенокардии. В таких случаях применяют формы нитроглицерина, высвобождаемых мгновенно. Необходимо проявлять осторожность, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме, при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут увеличить ишемию), гипоксемии, легочном сердце, тяжелой анемии, при дегидратации , гипертрофической кардиомиопатии, при глаукоме, при гипотензии, при гипертиреозе, при нарушении моторики ЖКТ, мальабсорбции (риск нарушения всасывания нитратов в ЖКТ), при тяжелой печенковий недостаточности (риск метгемоглобинемии).
При очень сильном констрикции коронарных сосудов может наблюдаться обострение стенокардии.
Пациент должен быть проинформирован, что головная боль, которая может возникать иногда в начале лечения, является частью действия препарата. Возможна перекрестная толерантность с другими нитратами и нитритами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов, главным образом в начале лечения, препарат может влиять на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивный эффект Нитроконтину может усиливаться при одновременном применении с кальциевыми антагонистами, антигипертензивными средствами, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы. Одновременное применение Нитроконтину с дигидроэрготамином может увеличить концентрацию последнего в крови и привести к повышению артериального давления. Следует контролировать эффективность гепарина при параллельном применении с нитроглицерином. Комбинация Нитроконтину и силденафила категорически противопоказана. Одновременное употребление алкоголя может привести к гипотензии и коллапса.