Состав
Каждый мл содержит:
гиосцина бутилбромид BP 20 мг;
бензиловый спирт BP 0,9 % v/v (в качестве консерванта);
вода для инъекций BP q.s.

Фармакотерапевтическая группа
М-холиноблокатор.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Фармакокинетика.
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (Vss) — 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам гиосцина бутилбромид распределяется в основном в мышечных клетках брюшной и тазовой области, а также в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм осуществляется преимущественно путем гидролиза эфирной связи. Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс — 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания к применению
Спастические состояния ЖКТ, желчного и мочеполового тракта (почечная колика, желчная колика, холецистит, кишечная колика, пилороспазм), спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея, эндоскопические и функциональные диагностические исследования органов пищеварения (для расслабления гладкой мускулатуры).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к составу препарата.
Закрытоугольная глаукома.
Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи.
Механический стеноз желудочно-кишечного тракта.
Паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость.
Миастения гравис.
Мегаколон.
Тахикардия.
Детский возраст до 6 лет.

Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае препарат следует вводить внутривенно.

С осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия; при остром кровотечении; тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); гипертермии (температура тела может повышаться вследствие подавления секреции потовых желез); при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом; открытоугольной глаукоме; у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой; неспецифическом язвенном колите; вегетативной (автономной) нейропатии; гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Беременность и период лактации
Не существует достаточных данных применения препарата во время беременности, однако препарат следует назначать с осторожностью, особенно в I триместре беременности. Безопасность приема препарата в период кормления грудью не установлена.

Способ применения и дозы
Взрослым. Внутривенно, внутримышечно. По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно. В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Детям с 6 лет. При серьезных случаях — 0,3–0,6 мг/кг массы тела путем медленного внутривенного, внутримышечного или подкожного введения несколько раз в день. Не следует превышать максимальную суточную дозу (1,5 мг/кг массы тела).
Препарат не следует применять на постоянной ежедневной основе или в течение длительного периода времени без выяснения причин боли в животе.

Побочные действия
Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Многие из описанных побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида и в основном умеренные и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко — обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто — анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко — обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто — нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Передозировка
В настоящее время случаи передозировки гиосцина бутилбромида не описаны.
Симптомы: возможны антихолинергические симптомы — задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна–Стокса, угнетение моторики ЖКТ, а также преходящие нарушения зрения.
Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2–1 ч) или галантамина (каждые 1–2 ч); для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина; при возбуждении и судорогах — натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога. Проводится симптоматическая терапия для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).
Одновременное применение гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Особые указания
В случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, либо одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Форма выпуска
По 1 мл раствора для инъекций в стеклянной прозрачной ампуле. 5 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Указан на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту врача.